Question

Lokal anesteziklerin etki mekanizmaları, metabolizmaları ve klinik toksisite profilleri değerlendirildiğinde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Lokal anestezikler voltaj bağımlı sodyum kanallarının istirahat (resting) haline, aktif (open) veya inaktif haline göre daha yüksek afinite ile bağlanırlar.
  2. B
    İnflamasyonlu dokularda (asidik pH) lokal anesteziklerin iyonize olmamış (bazik) formu artar ve bu durum ilacın sinir kılıfından geçişini hızlandırır.
  3. C
    Lidokain ve bupivakain gibi amid yapılı lokal anestezikler, plazmada bulunan psödokolinesteraz enzimleri tarafından hızlıca hidroliz edilirler.
  4. Prilokainin karaciğerdeki metabolizması sonucu oluşan o-toluidin, hemoglobinin demirini oksitleyerek methemoglobinemiye neden olabilir.Answer
  5. E
    Sinir liflerinin blokaj sırası dikkate alındığında, en duyarlı lifler motor fonksiyonu yürüten kalın miyelinli A-alfa lifleridir.

Answer

Prilokainin metaboliti olan o-toluidin aracılığıyla methemoglobinemiye neden olduğu bilgisi doğrudur.
Prilokain, metabolize edildiğinde o-toluidin adı verilen bir ara ürün oluşturur. Bu madde, kandaki hemoglobini oksitleyerek oksijen taşıma kapasitesi olmayan methemoglobine dönüştürür. Klinik olarak siyanoz ile kendini gösteren bu durumun tedavisinde metilen mavisi kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Lokal anesteziklerin kimyasal yapısına göre ayrımını yap.
Amid ve ester olmak üzere iki ana grup vardır. Prilokain amid grubundadır.
Metabolizma yeri ve spesifik toksisiteler bu yapıya göre belirlenir.
2
Prilokainin spesifik metabolik yolunu ve yan etkisini değerlendir.
Karaciğerde metabolize olan prilokain, o-toluidin oluşturur.
Bu metabolit hemoglobinin oksidasyonuna yol açarak methemoglobinemiye sebebiyet verir.

Key Concept

Lokal Anesteziklerin Yapısı ve Spesifik Toksisiteleri
Estimated Time:1m 30s