Kardiyoloji kliniğinde takip edilen bir hastaya, hipertansiyon tedavisi amacıyla damar düz kasındaki spesifik bir reseptörü antagonize eden bir ilaç başlanmıştır. Hastanın aşırı stres yaşadığı bir durumda, bu reseptörün endojen agonisti olan vazokonstriktör maddenin salınımı aniden fizyolojik sınırların çok üzerine çıkmıştır. Bu ani ve yüksek konsantrasyon artışı sonucunda, kullanılan ilacın reseptör blokaj etkisinin aşıldığı ve hastada şiddetli bir kan basıncı yüksekliği tablosunun ortaya çıktığı gözlenmiştir. İlacın reseptöre zayıf bağlarla (kovalent olmayan) bağlandığı bilinmektedir.
Bu hastada kullanılan ilaç ile endojen agonist arasındaki etkileşim türü aşağıdakilerden hangisi ile en iyi açıklanır?
- Kompetitif antagonizmaAnswer
- BNon-kompetitif antagonizma
- CFizyolojik antagonizma
- DKimyasal antagonizma
- EAllosterik antagonizma
Answer
Kompetitif antagonizma, antagonistin etkisinin ortamdaki agonist konsantrasyonunun artırılmasıyla aşılabildiği etkileşim türüdür.
Soruda tarif edilen durumda, kovalent olmayan zayıf bağlarla reseptöre bağlanan bir ilacın etkisi, endojen agonistin (vazokonstriktör madde) miktarının aşırı artmasıyla ortadan kalkmıştır. Bu durum etkinin 'aşılabilir' (surmountable) olduğunu gösterir. Bir antagonistin etkisinin, agonistin dozu veya miktarı artırılarak tamamen geri döndürülebilmesi yalnızca kompetitif (yarışmalı) antagonizmanın karakteristik özelliğidir. Bu durumda doz-yanıt eğrisi paralel olarak sağa kayar, ilacın potensini ifade eden ED50 değeri artar ancak ulaşılabilen maksimum etkinlik (Emax) değişmez.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Kompetitif Antagonizma (Yarışmalı Antagonizma)
Hints
1
İlacın blokaj etkisinin, endojen maddenin ortamda aşırı miktarda salınmasıyla geri döndürülebildiğine (etkinin aşılabildiğine) dikkat edin.
2
Etkinin agonist konsantrasyonu artırılarak aşılabilmesi (surmountable olması), antagonistin aynı reseptör bölgesi için agonistle yarışabildiğini kanıtlar.
Practice More
Kompetitif ve non-kompetitif antagonistlerin, agonistlerin logaritmik doz-yanıt eğrilerinde Emax ve ED50 değerlerini nasıl değiştirdiğini grafiksel olarak çalışınız.
Estimated Time:1m 0s