Examkin

Question

Difficulty: Very hardUterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

Uterus motilitesini etkileyen uterotonik ve tokolitik ajanların farmakodinamik özellikleri, reseptör selektiviteleri ve sistemik yan etki profilleri arasındaki klinik nüanslar düşünüldüğünde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Atosiban, hem oksitosin hem de V1aV_{1a} vazopressin reseptörlerini yarışmalı olarak inhibe ederek tokolitik etki gösterir; metilergonovin ise α1\alpha_1 adrenerjik ve 5-HT2HT_2 serotonerjik reseptörler üzerinden güçlü vazokonstriksiyon yaptığı için preeklampsi hastalarında kullanımı kontrendikedir.Answer
  2. B
    Dinoproston (PGE2PGE_2), miyometriyumda GqG_q kenetli reseptörler üzerinden kasılma yaparken, bronş düz kaslarında da benzer şekilde güçlü konstriksiyona yol açtığı için aktif bronşiyal astımı olan hastalarda karboprosttan daha risklidir.
  3. C
    Karboprost (PGF2αPGF_{2\alpha}), hücre içi cAMPcAMP düzeylerini artırarak uterus düz kaslarını kasar; nifedipin ise potasyum kanallarını açarak hücreyi hiperpolarize etmek suretiyle erken doğum eyleminin yönetiminde tokoliz sağlar.
  4. D
    Oksitosin, yüksek dozlarda yapısal benzerlik nedeniyle vazopressin reseptörlerini de uyararak belirgin su retansiyonu ve hipernatremiye yol açabilir; bu nedenle eşlik eden böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
  5. E
    Terbutalin, miyometriyumdaki β2\beta_2 reseptörlerini uyararak protein kinaz C yolağını aktive eder ve miyozin hafif zincir kinazının (MLCK) fosforilasyonunu artırarak uterusun kasılma gücünü azaltır.

Answer

Atosiban'ın çift reseptör antagonizması (oksitosin ve V1aV_{1a}) göstermesi ve metilergonovinin reseptör profili nedeniyle preeklampsideki kontrendikasyonu doğrudur.
Atosiban, klinik olarak erken doğumun durdurulmasında oksitosin reseptörlerini ve ek olarak vazopressin V1aV_{1a} reseptörlerini bloke ederek etki gösterir. Ergot alkaloidlerinden biri olan metilergonovin ise uterus düz kasını kasmakla kalmaz, damarlardaki α1\alpha_1 ve 5-HT2HT_2 reseptörlerini de uyararak tansiyonu yükseltir. Bu nedenle şiddetli hipertansiyonu veya preeklampsisi olan gebelerde postpartum kanama yönetiminde tercih edilmez.

Step-by-Step Solution

1
Atosiban'ın etki mekanizmasını değerlendir.
Atosiban, oksitosin reseptörlerinin yanı sıra vazopressin V1aV_{1a} reseptörlerini de yarışmalı olarak bloke eden bir peptiddir.
Tokolitik olarak kullanılırken bu çift blokajın bilinmesi mekanistik bir nüanstır.
2
Metilergonovinin (Ergot alkaloidi) yan etki ve kontrendikasyon profilini incele.
Ergot alkaloidleri α1\alpha_1 adrenerjik ve 5-HT2HT_2 reseptörleri üzerinden damarlarda vazokonstriksiyon yapar.
Bu etki nedeniyle preeklampsi gibi hipertansif hastalıklarda uterus kanamasını durdurmak için kullanılamazlar.
3
Prostaglandinlerin (PGE2PGE_2 ve PGF2αPGF_{2\alpha}) bronşiyal etkilerini karşılaştır.
PGE2PGE_2 (dinoproston) bronşlarda dilatasyon yaparken, PGF2αPGF_{2\alpha} (karboprost) bronkokonstriksiyon yapar.
Karboprost astımlılarda kontrendikeyken, dinoprostonun böyle bir kısıtlılığı yoktur.

Key Concept

Uterotonik ve tokolitik ilaçların reseptör alt tipleri ve sistemik hastalıklarla olan etkileşimleri.

Alternative Method

İlaçların kontrendikasyonlarını sistemik hastalıklarla (Astım -> PGF2αPGF_{2\alpha} kontrendike; Preeklampsi -> Ergot kontrendike; Diyabet -> β2\beta_2 agonist riskli) eşleştirmek çözümü kolaylaştırabilir.
Estimated Time:2m 30s
Rate this question

Topics

Uterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

More questions from this topic