Examkin

Question

Difficulty: EasyHistamin ve Antihistaminikler

Taşıt tutması (hareket hastalığı) ve vertigo semptomlarının tedavisinde, santral sinir sistemine geçerek hem H1H_1 hem de muskarinik reseptörleri bloke edebilen antihistaminikler tercih edilir.

Aşağıdakilerden hangisi bu amaçla klinik kullanıma sahip olan birinci kuşak bir antihistaminiktir?

  1. A
    Loratadin
  2. B
    Feksofenadin
  3. DimenhidrinatAnswer
  4. D
    Setirizin
  5. E
    Famotidin

Answer

Dimenhidrinat, santral sinir sistemine geçebilen ve hem histaminerjik hem de kolinerjik iletimi etkileyen birinci kuşak bir antihistaminik olduğu için taşıt tutmasında kullanılır.
Dimenhidrinat, birinci kuşak bir H1 reseptör antagonistidir. Bu gruptaki ilaçlar lipofilik yapıları sayesinde kan-beyin engelini kolayca geçerler. Taşıt tutması (motion sickness) tedavisinde etkili olabilmeleri için ilacın hem santral H1 reseptörlerini hem de muskarinik reseptörleri bloke etmesi gerekir. Dimenhidrinat bu özelliklere sahip olduğu için klinik olarak bu amaçla yaygın şekilde kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Taşıt tutması mekanizmasını belirle.
Vestibüler sistemden gelen sinyallerin santral sinir sisteminde işlenmesinde H1H_1 ve muskarinik reseptörler rol oynar.
Bu semptomları gidermek için hem KBE'yi geçebilen hem de bu reseptörleri bloke edebilen bir ilaç seçilmelidir.
2
Seçeneklerdeki ilaçların kuşaklarını ve reseptör selektivitelerini karşılaştır.
Loratadin, feksofenadin ve setirizin ikinci kuşak (sedasyon yapmayan) ilaçlardır; famotidin ise H2H_2 blokörüdür.
İkinci kuşak ilaçlar KBE'yi geçemedikleri için hareket hastalığında etkisizdirler.
3
Doğru ilacı seç.
Dimenhidrinat, santral etkili birinci kuşak bir antihistaminiktir.
Birinci kuşak ilaçlar lipofilik özellikleri sayesinde santrale geçer ve vestibüler kaynaklı bulantı/baş dönmesini engeller.

Key Concept

Birinci kuşak antihistaminiklerin (difenhidramin, dimenhidrinat vb.) santral sinir sistemine geçerek taşıt tutması ve vertigoda etkili olmaları.
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

Histamin ve Antihistaminikler

More questions from this topic