Examkin

Question

Difficulty: Very hardHistamin ve Antihistaminikler

28 yaşında gebe bir hasta, şiddetli sabah bulantıları (hiperemezis gravidarum) nedeniyle tedavi altına alınıyor. Hastaya antiemetik amaçla parenteral yolla bir birinci kuşak H1H_1 reseptör blokörü uygulanıyor. Uygulamadan kısa bir süre sonra hastada çenede kilitlenme, boyun kaslarında istemsiz kasılmalar (akut distoni) ve kan basıncında belirgin bir düşüş (90/5090/50 mmHg) gözleniyor. Bu hastada gelişen yan etkilerin (distoni ve hipotansiyon) ortaya çıkmasından sorumlu olan temel farmakolojik mekanizmalar aşağıdakilerin hangisinde birlikte verilmiştir?

  1. A
    Muskarinik blokaj ve beta-1 adrenerjik reseptör blokajı
  2. Dopamin D2D_2 reseptör blokajı ve alfa-1 adrenerjik reseptör blokajıAnswer
  3. C
    H2H_2 reseptör blokajı ve muskarinik M3M_3 reseptör aktivasyonu
  4. D
    Serotonin 5−HT25-HT_2 reseptör blokajı ve NMDA reseptör blokajı
  5. E
    Sodyum kanal blokajı ve GABA-A reseptör aktivasyonu

Answer

Hastada görülen akut distoni ve hipotansiyon yan etkilerinin nedeni, kullanılan ilacın dopamin D2D_2 reseptör blokajı ve alfa-1 adrenerjik reseptör blokajı yapmasıdır.
Prometazin, yapısal olarak fenotiyazinlere (antipsikotiklere) benzeyen bir birinci kuşak H1H_1 reseptör blokörüdür. Bu yapısal benzerlik nedeniyle sadece histamin reseptörlerini değil, aynı zamanda dopamin D2D_2 reseptörlerini (akut distoniye neden olur) ve alfa-1 adrenerjik reseptörleri (hipotansiyona neden olur) de bloke eder.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguların analiz edilmesi
Hastada akut distoni (motor yan etki) ve hipotansiyon (vasküler yan etki) saptandı.
Bu bulgular dopaminerjik ve adrenerjik sistemler üzerindeki antagonistik etkileri düşündürür.
2
Kullanılan ilaç sınıfının ve spesifik üyenin belirlenmesi
Antiemetik amaçla kullanılan birinci kuşak H1H_1 blokörünün prometazin olduğu sonucuna varıldı.
Prometazin, hiperemezis gravidarumda kullanılan, fenotiyazin yapısında olduğu için D2D_2 ve alfa-1 blokajı yapabilen tipik bir ajandır.
3
Yan etkilerin farmakolojik mekanizmalarla eşleştirilmesi
Distoni →\rightarrow D2D_2 blokajı; Hipotansiyon →\rightarrow alfa-1 blokajı eşleşmesi sağlandı.
Bazal ganglionlarda D2D_2 blokajı ekstrapiramidal semptomlara, vasküler düz kasta alfa-1 blokajı ise vazodilatasyona neden olur.

Key Concept

Birinci kuşak antihistaminiklerden prometazin, fenotiyazin türevi olması nedeniyle antipsikotiklere benzer şekilde dopamin D2D_2 ve alfa-1 adrenerjik reseptörleri bloke ederek ciddi yan etkilere yol açabilir.
Rate this question

Topics

Histamin ve Antihistaminikler

More questions from this topic