Examkin

Question

Difficulty: Hardİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Farmakokinetik parametreleri incelenen zayıf asit karakterindeki bir ilacın (pKa=5.4pKa = 5.4), ince bağırsak proksimalinde (pH=5.4pH = 5.4) sadece non-iyonize formunun pasif difüzyonla tam olarak absorbe edildiği varsayılmaktadır. Bu ilacın karaciğerdeki ilk geçiş (first-pass) ekstraksiyon oranı (EE) 0.40.4 olarak belirlenmiştir.

Buna göre, ilacın oral yolla uygulanması sonrası sistemik biyoyararlanımı (FF) yüzde kaçtır?

  1. A
    20
  2. 30Answer
  3. C
    40
  4. D
    50
  5. E
    60

Answer

Sistemik biyoyararlanım %30'dur.
Sistemik biyoyararlanım, bir ilacın değişmeden sistemik dolaşıma ulaşan fraksiyonunu ifade eder. Henderson-Hasselbalch denklemine göre, zayıf asit karakterindeki bir ilacın pKapKa değeri ortam pHpH'ına eşit olduğunda, ilaç %50 oranında non-iyonize (absorbe edilebilir) ve %50 oranında iyonize haldedir. Bu durumda absorbe edilen fraksiyon (ff) 0.5'tir. Portal dolaşıma giren bu miktarın %40'ı karaciğer ekstraksiyonu (E=0.4E = 0.4) nedeniyle elimine edildiğinden, sistemik dolaşıma geçen miktar 0.5×(1−0.4)=0.30.5 \times (1 - 0.4) = 0.3 yani %30'dur.

Step-by-Step Solution

1
Henderson-Hasselbalch denklemi ile ilacın absorbe edilen fraksiyonunu (ff) hesaplayın.
pH−pKa=log⁡(I˙yonize/Non−iyonize)pH - pKa = \log(İyonize / Non-iyonize) formülüne göre 5.4−5.4=05.4 - 5.4 = 0 bulunur. log⁡(1)=0\log(1) = 0 olduğundan, ilacın %50'si non-iyonize formdadır. Sadece non-iyonize form absorbe edildiği için f=0.50f = 0.50 olur.
Zayıf asitlerin pasif difüzyonla emilimi, iyonizasyon derecesine ve dolayısıyla ortamın pH'ına bağlıdır.
2
Sistemik biyoyararlanım formülünü kullanarak ilk geçiş etkisini hesaba katın.
F=f×(1−E)F = f \times (1 - E) formülü uygulanır. F=0.50×(1−0.4)=0.30F = 0.50 \times (1 - 0.4) = 0.30 elde edilir.
Oral yolla alınan ilaçlar sistemik dolaşıma ulaşmadan önce hem bağırsak duvarında hem de karaciğerde metabolize edilebilir (ilk geçiş etkisi).
3
Sonucu yüzdeye çevirin.
0.30×100=0.30 \times 100 = %30
Soruda sonucun yüzde cinsinden değeri istenmiştir.

Key Concept

Biyoyararlanım (FF), absorbe edilen fraksiyon (ff) ile ilk geçiş eliminasyonundan kurtulan fraksiyonun (1−E1 - E) çarpımına eşittir.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

İlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

More questions from this topic