Question

Difficulty: MediumAdrenokortikosteroidler ve Antagonistler

Adrenokortikosteroidlerin farmakolojik özellikleri, klinik kullanımları ve yan etkileri göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Glukokortikoidler, periferik dokularda insülin duyarlılığını artırarak glukozun hücre içine girişini ve kullanımını hızlandırırlar.
  2. B
    Deksametazon, mineralokortikoid reseptörlerine en yüksek afinite ile bağlanan steroid olduğu için akut adrenal krizde ilk tercih edilen ajandır.
  3. Metirapon, 11β11-\beta-hidroksilaz enzimini inhibe ederek kortizol sentezini baskılar ve Cushing sendromunun tanı veya tedavisinde kullanılabilir.Answer
  4. D
    Uzun süreli glukokortikoid kullanımı, kemiklerde osteoblastik aktiviteyi uyararak kemik mineral yoğunluğunu artırır ve osteoporozu önler.
  5. E
    Ketokonazol, adrenal steroid sentezini inhibe eden ancak mikrozomal enzim sistemlerini güçlü bir şekilde indükleyen bir ajandır.

Answer

Metiraponun 11β11-\beta-hidroksilaz enzimini inhibe ederek kortizol sentezini baskılaması ve Cushing sendromu yönetiminde kullanılması doğru bir ifadedir.
Metirapon, adrenal kortekste kortizol sentezinde kritik bir adım olan 11β11-\beta-hidroksilaz (CYP11B1) enzimini selektif olarak inhibe eder. Bu etkisi sayesinde hem Cushing sendromunun ayırıcı tanısında (Metirapon testi) hem de tedavisinde hiperkortizolizmi kontrol altına almak için kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Glukokortikoidlerin metabolik etkilerini değerlendir.
Glukokortikoidler glukoneogenezi artırır ve periferik glukoz kullanımını azaltarak kan şekerini yükseltir.
Kortizolün temel görevi stres anında kan şekerini yükseltmektir.
2
Steroid ilaçların karşılaştırmalı potenslerini analiz et.
Deksametazon en güçlü antiinflamatuvarlardan biridir ancak mineralokortikoid (tuz tutucu) etkisi yoktur.
İlaçların reseptör selektivitesi yapısal modifikasyonlarla değişir.
3
Adrenokortikal antagonistlerin mekanizmalarını gözden geçir.
Metirapon 11β11-\beta-hidroksilazı inhibe ederek kortizol sentezini durdurur.
Enzim inhibisyonu steroid fazlalığı durumlarında (Cushing) tedavi edici bir yaklaşımdır.

Key Concept

Adrenokortikal steroidlerin sentez inhibitörleri ve farmakodinamik etkileri
Estimated Time:1m 15s
Rate this question