Ülseratif kolit tanısıyla takip edilen 34 yaşındaki bir erkek hastaya remisyon idamesi amacıyla oral yolla bir ilaç başlanıyor. Tedavinin birinci ayında hastada şiddetli baş ağrısı, bulantı ve cilt döküntüleri gelişiyor. Yapılan değerlendirmede, kullanılan ilacın terminal ileum ve kolondaki bakteriyel azorüdektaz enzimleri tarafından parçalanarak aktif hale gelen bir ön ilaç (prodrug) olduğu anlaşılıyor. Buna göre, bu ilacın farmakokinetik özellikleri ve metabolizması ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- İlacın taşıyıcı molekülü olan sülfapiridin, kolondan emilerek karaciğerde asetillenir ve sistemik toksisiteden sorumludurAnswer
- BAktif antiinflamatuar bileşen olan 5-aminosalisilik asit (5-ASA), ince bağırsaktan tamamen emilerek sistemik yolla etki gösterir
- Cİlaç, pürin sentezini inhibe ederek T-lenfosit proliferasyonunu baskılayan bir antimetabolit mekanizmasına sahiptir
- Dİlacın parçalanması için mutlaka mide asidinde çözünen pH'a duyarlı metakrilik asit kopolimeri ile kaplanması gerekir
- Eİlaç alfa-4-beta-7 integrin molekülüne bağlanarak lökositlerin bağırsak mukozasına migrasyonunu engeller
Answer
İlacın taşıyıcı molekülü olan sülfapiridin, kolondan emilerek karaciğerde asetillenir ve sistemik toksisiteden sorumludur
Soru kökünde tarif edilen ilaç Sülfasalazindir. Sülfasalazin, 5-aminosalisilik asit (5-ASA) ve sülfapiridinin bir azo bağı ile birleşmesinden oluşur. Oral alındığında ince bağırsaktan emilimi çok azdır. Kolona ulaştığında bakteriyel azorüdektaz enzimleri azo bağını kırar. Açığa çıkan 5-ASA terapötik etkiden sorumlu ajandır ve emilmeyerek lokal etki gösterir. Diğer bileşen olan sülfapiridin ise sadece taşıyıcıdır ancak kolondan büyük oranda emilir, karaciğerde asetilasyonla metabolize edilir ve idrarla atılır. Sülfasalazin tedavisi sırasında görülen sistemik yan etkilerin (baş ağrısı, bulantı, döküntü, agranülositoz, infertilite vb.) çoğundan emilen sülfapiridin sorumludur.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Sülfasalazin Farmakokinetiği ve Toksisitesi
Hints
1
İlaç iki parçadan oluşur: biri tedavi edici, diğeri 'taşıyıcı'dır.
2
Sülfonamid grubu antibiyotiklere benzer yan etkiler (alerji, hemoliz) görülmektedir.
3
Tedavi edici kısım 5-ASA'dır ve kolonda kalır; yan etkiden sorumlu olan kısım ise emilen 'Sülfa' bileşenidir.
Practice More
Sülfasalazin kullanan hastalarda folik asit eksikliği gelişme mekanizmasını araştırınız (Sülfapiridin, intestinal folat emilimini inhibe eder).
Estimated Time:2m 0s