Question

Mantar hücresi membran bütünlüğü için elzem olan ergosterolün biyosentez yolağı, birçok antifungal ajanın hedefidir. Bu yolakta yer alan **Δ14\Delta^{14} -redüktaz ve Δ7,Δ8\Delta^{7}, \Delta^{8} -izomeraz** enzimlerini her iki basamakta da inhibe ederek etki gösteren ve onikomikoz tedavisinde topikal olarak kullanılan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AmorolfinAnswer
  2. B
    Terbinafin
  3. C
    Siklopiroks
  4. D
    Efinakonazol
  5. E
    Naftifin

Answer

Onikomikoz tedavisinde kullanılan ve ergosterol sentez yolunda hem Δ14\Delta^{14}-redüktaz hem de Δ7,Δ8\Delta^{7}, \Delta^{8}-izomeraz enzimlerini inhibe eden ilaç Amorolfin'dir.
Doğru seçenek olan Amorolfin, morfolin sınıfından bir antifungaldir. Ergosterol biyosentezinde lanosterolden ergosterol oluşumu sırasındaki ileri basamaklarda görev yapan Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,Δ8\Delta^{7}, \Delta^{8}-izomeraz enzimlerini inhibe eder. Bu özelliğiyle mantar hücre membranının yapısını ve fonksiyonunu bozar.

Step-by-Step Solution

1
Enzim hedeflerini tanımlama
Soru kökünde belirtilen Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,Δ8\Delta^{7}, \Delta^{8}-izomeraz enzimlerinin ergosterol sentezinin geç basamaklarında rol oynadığı saptandı.
Antifungal ilaçların spesifik enzim hedefleri, ilacın sınıfını ve adını belirlemede en kritik ayırt edicidir.
2
Klinik bağlamı değerlendirme
İlacın onikomikoz tedavisinde topikal olarak kullanıldığı bilgisiyle seçenekler daraltıldı.
Amorolfin, onikomikozda tırnak cilası formunda kullanılan yaygın bir topikal ajandır.
3
Diğer mekanizmalarla karşılaştırma
Alilaminlerin (Terbinafin) skualen epoksidazı, azollerin ise 14-α-demetilaz14\text{-}\alpha\text{-demetilaz} ı hedeflediği hatırlandı ve doğru seçenek olan Amorolfin'e ulaşıldı.
Amorolfin'in morfolin türevi olması ve çift yönlü inhibisyon yapması onu diğer topikal antifungallerden ayırır.

Key Concept

Amorolfin, ergosterol sentez yolağında iki farklı enzimi (Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,Δ8\Delta^{7}, \Delta^{8}-izomeraz) inhibe ederek 'çift blokaj' yapan morfolin türevi bir antifungaldir.
Estimated Time:1m 30s