Question

Ekinokandin grubu antifungaller, mantar hücre duvarındaki β\beta-(1,3)-D-glukan sentezini inhibe ederek etkilerini gösterirler. Bu gruptaki ilaçların çoğu karaciğerde metabolize edilirken, bir üyesi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarı gerektirmeyen, plazmada biyolojik olmayan (spontan) kimyasal bozunma (Hofmann eliminasyonuna benzer bir süreç) yoluyla elimine edilir. Sözü edilen bu antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AnidulafunginAnswer
  2. B
    Kaspofungin
  3. C
    Mikafungin
  4. D
    Rezafungin
  5. E
    İsavukonazol

Answer

Anidulafungin, plazmada enzimatik olmayan kimyasal bozunma yoluyla elimine edilen ekinokandin grubu ilaçtır.
Anidulafungin, karaciğerde majör bir metabolizmaya uğramadan plazmada spontan kimyasal bozunma (yavaş degradasyon) yoluyla elimine edilir. Bu özelliği sayesinde karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz modifikasyonu gerektirmez ve sitokrom P450 sistemi üzerinden ilaç etkileşimi riski en düşük olan antifungallerden biridir.

Step-by-Step Solution

1
Ekinokandin grubu ilaçların (kaspofungin, mikafungin, anidulafungin) ortak hedefi belirlenir.
Tüm ekinokandinler mantar hücre duvarındaki β\beta-(1,3)-D-glukan sentaz enzimini inhibe eder.
Soruda bahsedilen grubun genel mekanizmasını doğrulamak için gereklidir.
2
Ekinokandinlerin farmakokinetik ve metabolik özellikleri karşılaştırılır.
Anidulafungin dışındaki üyelerin (kaspofungin, mikafungin) karaciğerde metabolize olduğu saptanır.
Sorunun spesifik olarak sorduğu 'spontan kimyasal bozunma' özelliğini ayırmak için gereklidir.
3
Hofmann eliminasyonuna benzer spontan bozunma yoluyla elimine olan ajan seçilir.
Bu özelliğin sadece anidulafungine özgü olduğu belirlenir.
Anidulafungin, plazmada kendiliğinden açılan bir halka yapısı ile inaktif hale gelir, bu da onu karaciğer yetmezliğinde güvenli kılar.

Key Concept

Ekinokandinlerin metabolizasyon farkları (Anidulafungin'in enzimatik olmayan eliminasyonu)

Practice More

Ekinokandinlerin hangi mantar türlerine karşı (örneğin Cryptococcus) intrinsik dirençli olduğunu tekrar ediniz.
Estimated Time:1m 30s