Examkin

Question

Difficulty: HardLökotrien Yolağı İnhibitörleri

2828 yaşında kadın hasta, orta dereceli persistan astım tanısıyla inhale kortikosteroid ve formoterol kullanmaktadır. Şikayetlerinin tam kontrol altına alınamaması üzerine tedaviye; hem lökosit kemotaksisinden sorumlu lökotriyen B4B_4 (LTB4LTB_4) hem de güçlü bronkokonstriktör etkili sisteinil lökotriyenlerin (LTC4,LTD4,LTE4LTC_4, LTD_4, LTE_4) sentezini azaltan bir ajan eklenmesi planlanmıştır.

Bu hastaya başlanması planlanan ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Karaciğer transaminaz düzeylerinde artışa neden olabileceği için periyodik takip gerektirir.Answer
  2. B
    CYP2C9CYP2C9 enzimini inhibe ederek varfarinin plazma konsantrasyonunu artırır.
  3. C
    Oral alımından hemen sonra yemek yenmesi, ilacın biyoyararlanımını anlamlı derecede azaltır.
  4. D
    Sisteinil lökotriyen tip-11 (CysLT1CysLT_1) reseptörlerini selektif olarak bloke ederek etki gösterir.
  5. E
    Hücre içi siklik AMP (cAMPcAMP) düzeylerini fosfodiesteraz enzimini inhibe ederek artırır.

Answer

Lökotriyen sentezini inhibe eden ve hepatotoksisite riski nedeniyle karaciğer enzim takibi gerektiren seçenek doğrudur.
Soruda tarif edilen ilaç, araşidonik asitten lökotriyen sentezindeki ilk basamak olan 55-lipoksijenaz enzimini inhibe eden zileutondur. Bu ilaç, lökositlerin kemotaksisinden sorumlu olan LTB4LTB_4 sentezini de baskılamasıyla reseptör antagonistlerinden ayrılır. Zileutonun en önemli yan etkisi karaciğer enzimlerinde (ALT/ASTALT/AST) yükselmedir, bu nedenle tedavi sırasında periyodik karaciğer fonksiyon testi takibi yapılması zorunludur.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki mekanizmasını tanımla.
Zileuton (55-lipoksijenaz inhibitörü).
Soruda hem LTB4LTB_4 hem de sisteinil lökotriyenlerin sentezini azalttığı belirtilen tek grup 55-LOX inhibitörleridir.
2
İlacın spesifik özelliklerini ve yan etkilerini değerlendir.
Zileuton hepatotoksiktir ve CYP1A2CYP1A2 inhibitörüdür.
Klinik pratikte zileuton kullanımında ALT/AST takibi zorunludur.
3
Çeldiricileri ele.
Reseptör blokajı, CYP2C9CYP2C9 etkileşimi ve gıda etkileşimi elenir.
Bu özellikler zileutona değil, lökotriyen reseptör antagonistlerine (LTRA) aittir.

Key Concept

Zileuton, 5-lipoksijenaz enzimini inhibe ederek tüm lökotriyenlerin (LTB4 dahil) sentezini önler; en önemli kısıtlılığı hepatotoksisitedir.

Practice More

Lökotriyen reseptör antagonistlerinin (montelukast) nöropsikiyatrik yan etkilerini (FDA Boxed Warning) ve Churg-Strauss sendromu ile ilişkisini gözden geçirin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Lökotrien Yolağı İnhibitörleri

More questions from this topic