Question

Difficulty: MediumLökotrien Yolağı İnhibitörleri

30 yaşında, aspirinle tetiklenen astımı olan bir hastanın tedavisine eklenen ve 5-lipoksijenaz enzimini inhibe ederek lökotrien sentezini durduran, ancak yan etki olarak hepatotoksisite riski nedeniyle karaciğer fonksiyon testlerinin takibi gereken ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Montelukast
  2. B
    Zafirlukast
  3. ZileutonAnswer
  4. D
    Kromolin
  5. E
    Teofilin

Answer

Lökotrien sentezini 5-lipoksijenaz enzimini inhibe ederek durduran ve hepatotoksisite riski olan ilaç Zileuton'dur.
Zileuton, lökotrien biyosentez yolağındaki ilk adım olan araşidonik asidin 5-hidroperoksieikozatetraenoik asit (5HPETE5-HPETE) ve ardından LTA4LTA_4’e dönüşümünü sağlayan 5-lipoksijenaz enzimini selektif olarak inhibe eder. Bu etkisiyle tüm sisteinil lökotrienlerin (LTC4,LTD4,LTE4LTC_4, LTD_4, LTE_4) ve LTB4LTB_4’ün sentezini azaltır. Karakteristik olarak karaciğer enzimlerinde yükselmeye neden olabildiği için takip gerektirir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu ve istenen ilaç mekanizmasını belirlemek.
Aspirinle tetiklenen astımda lökotrienlerin rolü büyüktür ve tedavide lökotrien yolağına müdahale edilmelidir. İstenen etki lökotrien sentezinin enzim düzeyinde (5-LOX) durdurulmasıdır.
Lökotrienler, araşidonik asitten 5-lipoksijenaz (5-LOX) enzimi aracılığıyla sentezlenir.
2
İlaç seçeneklerini mekanizmalarına göre sınıflandırmak.
Zileuton 5-LOX inhibitörüdür; Montelukast ve Zafirlukast ise CysLT1CysLT_1 reseptör antagonistidir.
Yolağın farklı basamaklarını (sentez vs. reseptör) etkileyen ilaçları ayırt etmek tanı koydurucudur.
3
İlacın karakteristik yan etki profilini doğrulamak.
Zileuton kullanımında hepatotoksisite görülebilir, bu nedenle karaciğer enzim takibi şarttır.
Klinik pratikte ilaç seçimini belirleyen en önemli faktörlerden biri toksisite profilidir.

Key Concept

Lökotrien sentez inhibitörleri ve reseptör antagonistleri arasındaki fark
Rate this question