Examkin

Question

Oral kandidiyazis tanısıyla flukonazol tedavisi başlanan bir hastada, bu ilacın mantar hücre membran bütünlüğünü bozmak amacıyla doğrudan inhibe ettiği sitokrom P450P450 bağımlı enzim aşağıdakilerden hangisidir?

  1. 14−α14-\alpha-demetilazAnswer
  2. B
    Squalen epoksidaz
  3. C
    1,3−β1,3-\beta-D-glukan sentetaz
  4. D
    Sitozin deaminaz
  5. E
    Lanosterol sentetaz

Answer

Azol grubu ilaçların hedefi olan enzim 14−α14-\alpha-demetilazdır.
Flukonazol gibi azol grubu ilaçlar, mantar hücre membranının temel sterolü olan ergosterolün sentezini, lanosterolün demetillenmesini sağlayan 14−α14-\alpha-demetilaz (sitokrom P450P450 bağımlı bir enzim) enzimini bağlayıp inhibe ederek durdururlar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın sınıfını belirle.
Flukonazol bir azol grubu antifungaldir.
Mekanizmayı belirlemek için önce ilaç sınıfı doğru tanımlanmalıdır.
2
Azollerin etki mekanizmasını hatırla.
Azoller, mantar hücresinde ergosterol biyosentezini sitokrom P450P450 sistemi üzerinden engeller.
Mantar hücre membranının temel bileşeni olan ergosterolün eksikliği membran bütünlüğünü bozar.
3
Spesifik hedef enzimi tanımla.
Lanosterolün 14−α14-\alpha-demetilsitochrom P450P450 (14−α14-\alpha-demetilaz) enzimi inhibe edilir.
Bu basamak, lanosterolün ergosterole dönüşümündeki kritik hız kısıtlayıcı adımlardan biridir.

Key Concept

Azol grubu antifungallerin (flukonazol, vorikonazol vb.) temel etki mekanizması, sitokrom P450P450 bağımlı lanosterol 14−α14-\alpha-demetilaz enzimini inhibe ederek ergosterol sentezini bozmaktır.

Hints

1
Bu ilaç sitokrom P450P450 enzimleri üzerinden etkileşime girer.
2
İnhibe edilen enzim, lanosterolün ergosterole dönüşüm yolunda görev alır.

Practice More

Diğer membran etkili ilaçlardan Amfoterisin B'nin enzim inhibisyonu değil, doğrudan ergosterole bağlanarak gözenek oluşturduğunu hatırlayınız.
Estimated Time:50s

Topics

TUS_MIK__mikoloji__antifungal_ilaclar

More questions from this topic