Examkin

Question

Difficulty: HardLökotrien Yolağı İnhibitörleri

Kronik astım nedeniyle teofilin tedavisi almakta olan 45 yaşındaki bir hastanın tedavisine, kontrolü artırmak amacıyla oral yoldan kullanılan yeni bir ilaç eklenmiştir. Tedavinin ikinci haftasında hasta bulantı, kusma ve çarpıntı şikayetleriyle başvurmuş; yapılan tetkiklerde plazma teofilin düzeyinin toksik sınıra yükseldiği ve alanin aminotransferaz (ALT) enzim düzeylerinin 3 kat arttığı saptanmıştır. Bu klinik tabloya neden olma olasılığı en yüksek olan ilaç ve etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Montelukast – CysLT1 reseptör antagonizması
  2. B
    Zafirlukast – CysLT1 reseptör antagonizması
  3. Zileuton – 5-Lipoksijenaz enzim inhibisyonuAnswer
  4. D
    Roflumilast – Fosfodiesteraz-4 inhibisyonu
  5. E
    Omalizumab – Serbest IgE'ye bağlanma

Answer

Zileuton – 5-Lipoksijenaz enzim inhibisyonu
Soruda tarif edilen klinik tablo, Zileuton kullanımına bağlı gelişen ilaç etkileşimi ve yan etkilerle uyumludur. Zileuton, araşidonik asitten lökotrien sentezini sağlayan 5-Lipoksijenaz enziminin inhibitörüdür. Farmakokinetik olarak CYP1A2 enzimini güçlü bir şekilde inhibe eder; bu durum, aynı enzimle metabolize olan teofilinin plazma düzeylerini yükselterek toksisiteye (bulantı, kusma, taşikardi) neden olur. Ayrıca Zileuton'un en önemli yan etkilerinden biri hepatotoksisitedir ve kullanım sırasında karaciğer enzimlerinin (ALT/AST) takibi gereklidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu analiz et
Hasta teofilin kullanırken eklenen bir ilaç sonrası teofilin toksisitesi (bulantı, çarpıntı) ve hepatotoksisite (ALT yüksekliği) geliştirmiş.
Soruda verilen ipuçları (teofilin etkileşimi ve karaciğer hasarı) spesifik bir ilacı işaret etmektedir.
2
Teofilin metabolizmasını ve etkileşimleri değerlendir
Teofilin esas olarak CYP1A2 ile metabolize olur. CYP1A2'yi inhibe eden ilaçlar teofilin düzeyini artırır.
Teofilin toksisitesinin nedeni metabolizmasının yavaşlamasıdır.
3
Lökotrien yolağı inhibitörlerini karşılaştır
Zileuton güçlü bir CYP1A2 inhibitörüdür ve hepatotoksisite riski nedeniyle karaciğer fonksiyon takibi gerektirir. Montelukast ve Zafirlukast (reseptör antagonistleri) bu profille tam uyuşmaz.
Zileuton, hem mekanizması (5-LOX inhibisyonu) hem de yan etki/etkileşim profiliyle diğerlerinden ayrılır.

Key Concept

Zileuton'un Farmakokinetik ve Toksikolojik Özellikleri
Rate this question

Topics

Lökotrien Yolağı İnhibitörleri

More questions from this topic