Question

Difficulty: MediumLökotrien Yolağı İnhibitörleri

26 yaşında, egzersizle tetiklenen bronkospazmı ve mevsimsel alerjik rinit şikayetleri olan bir hastaya, inhaler ilaç kullanımında zorluk yaşaması nedeniyle oral lökotrien reseptör antagonisti (örneğin montelukast) reçete edilmiştir. Bu ilaç grubuyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Bronşiyal düz kaslarda ve mukoza hücrelerinde bulunan sisteinil lökotrien (CysLT1CysLT_1) reseptörlerini kompetitif olarak bloke ederler.Answer
  2. B
    Karaciğerdeki mikrozomal enzimleri indükleyerek birlikte kullanılan oral antikoagülanların (örneğin varfarin) plazma düzeyini düşürürler.
  3. C
    Güçlü kemotaktik etkisi olan lökotrien B4 (LTB4LTB_4) reseptörlerini selektif olarak bloke ederek nötrofil infiltrasyonunu önlerler.
  4. D
    Akut astım atağı sırasında gelişen ağır bronkospazmı hızla geri döndürmek amacıyla 'kurtarıcı tedavi' olarak uygulanırlar.
  5. E
    İlaç doğrudan vaskülit yapıcı etki gösterdiği için, tedavinin erken döneminde Churg-Strauss sendromu gelişme riski nedeniyle akciğer grafisi takibi gerektirirler.

Answer

Lökotrien reseptör antagonistleri, bronşiyal düz kaslarda yer alan sisteinil lökotrien (CysLT1CysLT_1) reseptörlerini kompetitif olarak bloke ederek etki gösterirler.
Doğru ifade, lökotrien reseptör antagonistlerinin bronşiyal düz kaslarda bulunan CysLT1CysLT_1 reseptörlerini kompetitif olarak bloke ettiğini belirten ifadedir. Bu mekanizma sayesinde lökotrienlerin neden olduğu güçlü bronkokonstriksiyon, mukus salgısı ve vasküler permeabilite artışı engellenmiş olur.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosunu ve ilaç grubunu analiz et.
Hasta egzersizle tetiklenen astım ve alerjik rinit tanısına sahiptir; oral montelukast tedavisi planlanmıştır.
Klinik bağlam, ilacın endikasyonunu ve kullanım amacını doğrulamak için gereklidir.
2
İlacın etki mekanizmasını ve hedef reseptörlerini hatırla.
Montelukast ve zafirlukast, sisteinil lökotrienlerin (LTC4LTC_4, LTD4LTD_4, LTE4LTE_4) bağlandığı CysLT1CysLT_1 reseptörlerini bloke eder.
Doğru mekanizmanın (CysLT1CysLT_1 blokajı) LTB4LTB_4 blokajı veya 5LOX5-LOX inhibisyonundan ayrılması gerekir.
3
İlacın farmakokinetik özelliklerini ve ilaç etkileşimlerini değerlendir.
Zafirlukast enzim inhibitörüdür (CYP2C9CYP2C9); varfarin düzeyini artırabilir.
Enzim indüksiyonu ve inhibisyonu arasındaki farkı belirlemek hatalı seçenekleri elemek için kritiktir.
4
Klinik kullanım zamanlamasını ve özel yan etkileri kontrol et.
İlaç profilaktiktir; Churg-Strauss sendromu ise steroid dozunun azaltılmasıyla ilişkilidir.
Akut tedavi ile profilaktik tedavi ayrımını yapmak farmakolojik prensiplere uygunluk sağlar.

Key Concept

Lökotrien reseptör antagonistleri, sisteinil lökotrienlerin (LTC4LTC_4, LTD4LTD_4, LTE4LTE_4) etkilerini CysLT1CysLT_1 reseptör düzeyinde bloke ederek profilaktik astım tedavisi sağlarlar.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question