Santral Sinir Sistemi Farmakolojisi

276 questions

Question 81Question

5858 yaşında erkek hasta, hafif şiddette bradikinezi ve rijidite şikayetleri ile başvuruyor. Nörolojik muayene sonrası Parkinson hastalığı tanısı konulan hastaya, striatumda dopamin metabolizmasını yavaşlatmak amacıyla selektif ve irreversibl MAO-B inhibitörü bir ilaç başlanması planlanıyor. Bu hastada kullanılması planlanan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Selegilin

Answer

Santral sinir sisteminde selektif ve irreversibl MAO-B inhibisyonu yapan ilaç Selegilin'dir.
Selegilin, santral sinir sisteminde (özellikle striatumda) bulunan MAO-B enzimini düşük dozlarda selektif ve irreversibl olarak inhibe eder. Bu inhibisyon sonucunda striatal dopaminin oksidatif deaminasyonu engellenir ve sinaptik aralıktaki dopamin düzeyi artar. Bu mekanizma, Parkinson hastalığının özellikle erken dönemlerinde semptomatik iyileşme sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosunu ve istenen etki mekanizmasını tanımla.
Parkinson tanısı ve striatal MAO-B enzim inhibisyonu gerekliliği.
Tedavi planı için spesifik bir ilaç grubunun hedeflenmesi gerekir.
2
MAO-B inhibitörü olan ilaçları diğer Parkinson ilaçlarından ayırt et.
Selegilin ve Rasajilin bu gruptadır; Entakapon (COMT), Biperiden (Antimuskarinik), Pramipeksol (Agonist) farklı gruplardadır.
Her bir Parkinson ilacının farklı bir etki mekanizması vardır.
3
Seçenekler arasından mekanizmaya tam uyan ilacı işaretle.
Selegilin.
Selegilin hem selektif hem de irreversibl bir MAO-B inhibitörüdür.

Key Concept

Parkinson hastalığında MAO-B enzim inhibisyonu ile dopaminerjik etkinliğin artırılması.

Alternative Method

İlaçların son eklerinden (suffix) yola çıkarak; '-giline' ile biten ilaçların (Selegilin, Rasajilin) MAO-B inhibitörü olduğu hatırlanabilir.
Estimated Time:45s
Question 82Question

2727 yaşında erkek hasta, kafa travması sonrası gelişen fokal başlangıçlı nöbetler nedeniyle antiepileptik tedavi almaktadır. Hastanın fizik muayenesinde diş etlerinde belirgin hiperplazi, yüzde akne ve vücut kıllanmasında artış (hirşutizm) saptanmıştır. Bu ilacın sitokrom P450P450 enzimlerini güçlü bir şekilde indüklediği ve gebelikte kullanımının fetal hidantoin sendromu riskini artırdığı bilinmektedir. Bu hastada kullanılan antiepileptik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Fenitoin

Answer

Diş eti hiperplazisi, hirşutizm ve güçlü CYP enzim indüksiyonu yapan antiepileptik ilaç fenitoindir.
Doğru yanıt olan fenitoin, sodyum kanallarını bloke ederek fokal ve jeneralize tonik-klonik nöbetlerde etkinlik gösterir. Diş eti hiperplazisi, hirşutizm, akne ve osteomalazi gibi spesifik yan etki profiline sahiptir. Ayrıca sitokrom P450P450 enzimlerini güçlü bir şekilde indükleyerek polifarmasi durumunda önemli ilaç etkileşimlerine neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik bulgularını (diş eti hiperplazisi, hirşutizm) ve nöbet tipini (fokal) değerlendir.
Bu bulgular klasik olarak hidantoin türevi olan fenitoin kullanımı ile ilişkilidir.
Fenitoin, fibroblast proliferasyonunu uyararak diş eti büyümesine ve androjenik benzeri etkilerle hirşutizme neden olur.
2
İlacın farmakokinetik ve etkileşim özelliklerini incele.
Fenitoin, sitokrom P450P450 enzimlerini (özellikle CYP3A4CYP3A4 ve CYP2CCYP2C ailesini) güçlü bir şekilde indükler.
Bu indüksiyon, eş zamanlı kullanılan diğer ilaçların metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeylerinin düşmesine yol açar.
3
Teratojenite ve diğer sistemik etkileri doğrula.
Fenitoin gebelikte kullanıldığında kraniofasiyal anomaliler ve mikrosefali ile karakterize fetal hidantoin sendromuna yol açar.
Hidantoinler, teratojenik potansiyeli yüksek olan ve organ toksisitesi (osteomalazi, megaloblastik anemi vb.) riski taşıyan ilaçlardır.

Key Concept

Fenitoin'in yan etki profili ve enzim indüksiyon özelliği

Alternative Method

Fenitoin'in yan etkilerini 'Gingival hyperplasia, Hirsutism, Osteomalacia, P-450 induction' (GHOP) şeklinde kodlayarak ayırt edebilirsiniz.
Estimated Time:45s
Question 83Question

6565 yaşında erkek hasta, ellerde titreme ve hareketlerde yavaşlama (bradikinezi) şikayetleriyle polikliniğe başvuruyor. Parkinson hastalığı tanısı konulan hastada, dopamin reseptörlerini doğrudan uyararak etki gösteren, ergot türevi olmayan ve aynı zamanda Huzursuz Bacak Sendromu (RLSRLS) tedavisinde de kullanılan bir ajan seçilmek isteniyor. Bu özelliklere sahip olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Pramipeksol

Answer

Pramipeksol, ergot türevi olmayan direkt etkili bir dopamin agonistidir ve Parkinson hastalığının yanı sıra huzursuz bacak sendromu tedavisinde de endikedir.
Pramipeksol, dopamin D2D_2 ve özellikle D3D_3 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan, ergot türevi olmayan bir dopamin agonistidir. Hem Parkinson hastalığının motor semptomlarını kontrol etmede hem de huzursuz bacak sendromu tedavisinde yaygın olarak kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki mekanizmasını belirle.
Soruda dopamin reseptörlerini 'doğrudan' (direkt) uyaran bir ajan istenmektedir.
Parkinson tedavisinde prekürsörler (Levodopa), enzim inhibitörleri (MAOBMAO-B, COMTCOMT) ve doğrudan reseptör agonistleri farklı sınıflardır.
2
Kimyasal yapıyı kontrol et.
Ergot türevi olmayan bir agonist aranmaktadır.
Bromokriptin gibi ergot türevleri günümüzde retroperitoneal fibrozis gibi yan etkiler nedeniyle daha az tercih edilmektedir; Pramipeksol ve Ropinirol ergot türevi değildir.
3
Ek endikasyonları değerlendir.
Huzursuz Bacak Sendromu (RLSRLS) tedavisinde kullanımı sorgulanmaktadır.
Pramipeksol ve Ropinirol, RLSRLS tedavisinde FDAFDA onaylı ilk basamak ajanlar arasındadır.

Key Concept

Dopamin agonistleri (Pramipeksol, Ropinirol) hem Parkinson hastalığında hem de Huzursuz Bacak Sendromunda (RLSRLS) kullanılır.
Estimated Time:45s
Question 84Question

Multipl skleroz (MSMS) tanılı bir hastada gelişen spastisitenin tedavisinde kullanılabilen ve etkisini omurilik düzeyinde GABABGABA_B reseptörlerini aktive ederek gösteren santral etkili kas gevşetici aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Baklofen

Answer

Baklofen, etkisini GABABGABA_B reseptörlerini aktive ederek gösteren santral etkili bir kas gevşeticidir.
Baklofen, GABABGABA_B reseptörlerine bağlanarak omurilikteki monosinaptik ve polisinaptik refleksleri inhibe eder. Bu özelliği sayesinde multipl skleroz ve spinal kord yaralanmalarına bağlı spastisite tedavisinde temel ilaçlardan biridir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik durumu ve istenen mekanizmayı belirleyin.
Hasta multipl skleroz bağlı spastisiteye sahiptir ve GABABGABA_B reseptör agonisti bir ilaç aranmaktadır.
Soruda spesifik olarak GABABGABA_B mekanizması sorulmuştur.
2
Seçeneklerdeki ilaçların mekanizmalarını karşılaştırın.
Baklofen GABABGABA_B agonisti, Tizanidin alfa-2 agonisti, Diazepam GABAAGABA_A modülatörüdür.
İlaçların reseptör selektivitesini ayırt etmek doğru cevaba ulaşmayı sağlar.

Key Concept

Baklofen, spinal kord düzeyinde GABABGABA_B reseptörlerini aktive ederek spastisiteyi azaltır.
Estimated Time:45s
Question 85Question

İki farklı inhalasyon anestezik ajanının fizikokimyasal özellikleri aşağıdaki tabloda verilmiştir:

ÖzellikAjan XAjan Y
Kan/Gaz Dağılım Katsayısı0,422,30
Minimum Alveolar Konsantrasyon (MAC)%6,0%0,75
Yağ/Gaz Dağılım Katsayısı19224

Bu verilere ve genel anesteziklerin farmakokinetik prensiplerine göre, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Uzun süren bir operasyonun ardından Ajan Y ile anestezi uygulanan hastanın derlenmesi, Ajan X'e göre daha uzun sürer.

Answer

Uzun süren bir operasyonun ardından Ajan Y ile anestezi uygulanan hastanın derlenmesi, Ajan X'e göre daha uzun sürer.
İnhalasyon anesteziklerinin derlenme hızı, büyük ölçüde kan/gaz dağılım katsayısına bağlıdır. Ajan Y'nin kan/gaz dağılım katsayısı (2,30) yüksektir, bu da kanda ve dokularda yüksek oranda çözündüğünü gösterir. Uzun süren cerrahilerde dokular bu ajanla doyar ve anestezik kesildiğinde ilacın dokulardan kana, oradan da alveollere geçip atılması uzun sürer. Ajan X ise düşük çözünürlüğü (0,42) sayesinde hızla elimine edilir.

Step-by-Step Solution

1
Tablodaki verileri analiz et
Ajan X: Düşük kan/gaz (0,42 - Hızlı indüksiyon/derlenme), Yüksek MAC (%6 - Düşük potens). Ajan Y: Yüksek kan/gaz (2,30 - Yavaş indüksiyon/derlenme), Düşük MAC (%0,75 - Yüksek potens).
Anesteziklerin klinik davranışlarını öngörmek için fizikokimyasal parametrelerin anlamını bilmek gerekir.
2
Kan/Gaz dağılım katsayısı ile derlenme süresi arasındaki ilişkiyi değerlendir
Kan/gaz katsayısı yüksek olan ajanlar (Ajan Y), kanda ve dokularda daha fazla çözünür. Bu durum, özellikle uzun ameliyatlarda doku rezervuarının doymasına ve anestezik kesildikten sonra kan konsantrasyonunun düşmesinin zaman almasına neden olur.
Yüksek çözünürlük = Geç derlenme.
3
Diğer seçenekleri ele
Ajan X hızlı indüksiyon sağlar (A yanlış). Ajan Y daha potenttir, düşük basınç yeterlidir (B ve D yanlış). Ajan X lipofilik değildir, hızlı derlenir (E yanlış).
Seçeneklerin doğruluğunu MAC ve çözünürlük prensipleriyle test etmek.

Key Concept

İnhalasyon anesteziklerinde kan/gaz dağılım katsayısı indüksiyon ve derlenme hızıyla ters orantılıdır; MAC değeri ise potens ile ters orantılıdır.
Question 86Question

Alkolik karaciğer sirozu tanısı ile takip edilen 58 yaşındaki erkek hasta, şiddetli anksiyete ve uykusuzluk şikayetiyle başvuruyor. Hekim, hastanın karaciğer fonksiyon bozukluğunu göz önünde bulundurarak, faz-I oksidatif metabolizmaya uğramayan, aktif metaboliti bulunmayan ve sadece glukuronidasyon ile atılan bir ilaç reçete ediyor. İlacı aldıktan bir süre sonra doz aşımı nedeniyle acil servise getirilen hastanın solunum depresyonu tablosu, spesifik bir antagonist olan Flumazenil uygulanması ile hızla düzeliyor.

Buna göre, bu hastada kullanılan ilaç ve moleküler düzeydeki etki mekanizması aşağıdakilerden hangisinde doğru eşleştirilmiştir?

Show answer & explanation

Answer: Lorazepam – GABA-A reseptör klorür kanallarının açılma frekansını artırır

Answer

Lorazepam – GABA-A reseptör klorür kanallarının açılma frekansını artırır
Soru üç aşamalı bir bilgi sentezi gerektirir: 1) Sirozlu hastada birikmeyen, sadece Faz-II (glukuronidasyon) ile atılan benzodiazepinler 'Lorazepam, Oksazepam ve Temazepam'dır (LOT kuralı). 2) Flumazenil ile geri döndürülebilmesi ilacın bir benzodiazepin (veya Z-ilacı) olduğunu gösterir, barbitüratları dışlar. 3) Benzodiazepinler, GABA-A reseptörlerinde klorür kanallarının açılma 'frekansını' artırarak hiperpolarizasyon yapar (Barbitüratlar ise açık kalma 'süresini' artırır). Bu üç koşulu sağlayan tek seçenek, frekans artıran Lorazepam'dır.

Step-by-Step Solution

1
Hasta profilini ve klinik kısıtlamaları analiz et.
Hasta sirozlu (karaciğer yetmezliği). İlaç 'faz-I'e uğramamalı', 'aktif metaboliti olmamalı' ve 'sadece faz-II (konjugasyon)' ile atılmalı.
Karaciğer yetmezliğinde oksidatif metabolizma (faz-I) bozulur, ancak konjugasyon (faz-II) genellikle korunur. Bu profile uyan benzodiazepinler aranmalı.
2
Flumazenil yanıtını değerlendir.
Flumazenil ile düzelme olması, zehirlenmenin Benzodiazepin veya Z-grubu ilaçlarla olduğunu kanıtlar.
Flumazenil; barbitürat (Fenobarbital) veya alkol zehirlenmesini geri çevirmez. Bu bilgi D seçeneğini eler.
3
Uygun ilacı belirle (LOT kuralı).
Sadece faz-II ile atılan benzodiazepinler: Lorazepam, Oksazepam, Temazepam (LOT).
Diazepam (B şıkkı) faz-I metabolizmasına uğrar ve uzun etkili aktif metabolitler oluşturur; sirozda kontrendikedir.
4
Etki mekanizmasını (Frekans vs Süre) doğrula.
Benzodiazepinler (Lorazepam, Oksazepam) klorür kanalı açılma 'frekansını' artırır. Barbitüratlar 'süresini' (duration) artırır.
Oksazepam seçeneği (C şıkkı) doğru ilacı içerse de, mekanizma olarak 'süreyi artırır' dediği için yanlıştır. Doğru cevap hem ilacı (Lorazepam) hem mekanizmayı (Frekans artışı) doğru veren seçenektir.

Key Concept

Karaciğer yetmezliğinde güvenli benzodiazepinler (Lorazepam, Oksazepam, Temazepam) ve GABA-A reseptör modülasyon farkları (BZD: Frekans, Barb: Süre).

Hints

1
Flumazenil sadece benzodiazepin ve 'Z' grubu ilaçların etkisini geri çevirir; barbitüratlara etki etmez.
2
Karaciğer yetmezliğinde güvenli benzodiazepinleri hatırlamak için 'LOT' kısaltmasını kullanabilirsiniz: Lorazepam, Oksazepam, Temazepam.
3
Mekanizma ayrımı için: BenZodiazepinler Frekansı artırır; BarbiTüratlar Süreyi (Duration) artırır.

Practice More

Barbitüratların ve Benzodiazepinlerin GABA-A üzerindeki bağlanma bölgelerinin (alfa-gamma arayüzü vs. alfa-beta arayüzü) karşılaştırılması.
Estimated Time:3m 0s
Question 87Question

2222 yaşında erkek hasta, akut psikotik atak nedeniyle acil servise getirilmiş ve kendisine yüksek potanslı bir tipik antipsikotik olan haloperidol tedavisi başlanmıştır. Tedavinin ilk gününde hastanın boyun kaslarında ani gelişen, ağrılı ve istemsiz kasılmalar (akut distoni) gözleniyor. Bu klinik tablonun ortaya çıkmasından sorumlu olan temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Nigrostriatal yolakta D2D_2 reseptör blokajı

Answer

Nigrostriatal yolakta D2D_2 reseptör blokajı
Dopaminerjik iletimin dört ana yolağı vardır. Nigrostriatal yolak, substantia nigra'dan striatum'a uzanır ve motor koordinasyonu sağlar. Haloperidol gibi D2D_2 afinitesi yüksek ilaçlar bu yolaktaki reseptörleri bloke ettiğinde, asetilkolin aktivitesi göreceli olarak artar ve akut distoni gibi motor bozukluklar tetiklenir.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki semptomu tanımlayın.
Boyunda ani ve ağrılı kasılma (akut distoni).
Bu tablo bir ekstrapiramidal sistem yan etkisidir (EPS).
2
Antipsikotiklerin dopaminerjik yolaklardaki etkilerini analiz edin.
Haloperidol gibi tipik antipsikotikler dopamin D2D_2 reseptörlerini güçlü bir şekilde bloke eder.
Dopaminerjik yolakların her biri farklı klinik sonuçlardan sorumludur.
3
Motor kontrolle ilişkili olan yolakla semptomu eşleştirin.
Nigrostriatal yolak (Substantia nigra → Striatum) bazal ganglion fonksiyonlarını düzenler.
Bu yoldaki blokaj, dopamin/asetilkolin dengesini bozarak motor bozukluklara yol açar.

Key Concept

Antipsikotiklerin neden olduğu ekstrapiramidal yan etkiler (EPS), nigrostriatal yolaktaki dopaminerjik iletimin baskılanması sonucu ortaya çıkar.
Estimated Time:45s
Question 88Question

22 yaşında bir üniversite öğrencisi, yoğun sınav döneminde odaklanmasını artırmak amacıyla bir arkadaşından aldığı ilacı kullandıktan kısa süre sonra çarpıntı, huzursuzluk ve iştahsızlık şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Yapılan fizik muayenesinde kan basıncı 150/95150/95 mmHg, nabız 110110/dk ve bilateral midriyazis saptanıyor. Bu hastanın kullandığı ilacın temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Veziküllerde depolanan katekolaminleri sitoplazmaya yer değiştirtmek ve taşıyıcı proteini ters yönde çalıştırarak sinaptik salınımı artırmak

Answer

Amfetaminlerin temel etki mekanizması, veziküllerdeki katekolaminlerin sitoplazmaya salınmasını sağlamak ve membran taşıyıcılarını (DAT, NET) ters yönde çalıştırarak (efflux) sinaptik aralıktaki nörotransmitter miktarını artırmaktır.
Veziküllerde depolanan katekolaminlerin sitoplazmaya yer değiştirmesini sağlamak ve taşıyıcı proteini ters yönde çalıştırarak sinaptik salınımı artırmak olarak ifade edilen seçenek doğrudur. Amfetaminler, nöron içine girdikten sonra veziküler monoamin taşıyıcısını (VMAT-2) etkileyerek vezikül içindeki dopamin ve norepinefrini sitoplazmaya iter. Ardından, hücre zarındaki taşıyıcı proteinleri (DAT ve NET) ters yönde çalışmaya zorlayarak bu transmitterlerin sinaptik aralığa salınmasını (efflux) sağlarlar. Bu durum sinaptik aralıkta çok yüksek düzeyde monoamin birikmesine yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguları analiz et
Hipertansiyon, taşikardi, midriyazis ve huzursuzluk (Sempatomimetik tablo)
İlacın sempatik sinir sistemini ve SSS'yi uyardığını doğrulamak için
2
Kullanım öyküsünü değerlendir
Sınav başarısı/odaklanma için kullanılan ilaç (Amfetamin türevi)
Olası ilaç grubunu daraltmak için
3
Etki mekanizmasını belirle
İndirekt etkili sempatomimetik mekanizma (Salınım artışı)
Amfetaminlerin kokainden farkını ortaya koymak için

Key Concept

Amfetaminler, veziküler monoamin taşıyıcısını (VMAT) ve membran taşıyıcılarını (DAT/NET) etkileyerek dopamin ve norepinefrinin 'non-ekzositozik' salınımını artırır.
Estimated Time:1m 0s
Question 89Question

71 yaşında bir hasta, yaklaşık 6 yıldır Parkinson hastalığı tanısıyla levodopa/karbidopa tedavisi almaktadır. Son kontrollerde hasta, ilaç dozlarının etkisinin bir sonraki doza kadar sürmediğini ve gün içinde hareketlerinde yavaşlama (wearing-off) hissettiğini belirtmiştir. Hekim, hastanın tedavisine hem dopaminerjik iletimi artırmak hem de patolojik glutamat salınımını modüle etmek amacıyla yeni bir ilaç eklemeye karar verir. Eklenen bu ilacın, oldukça selektif ve geri dönüşümlü bir MAO-B inhibitörü olduğu, aynı zamanda voltaj kapılı sodyum kanallarını bloke ederek glutamat salınımını inhibe ettiği bilinmektedir.

Yukarıda etki mekanizması ve kullanım amacı tarif edilen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Safinamid

Answer

Tarif edilen ilaç Safinamid'dir.
Soruda tanımlanan ilaç Safinamid'dir. Safinamid, Parkinson hastalığı tedavisinde levodopa kullanan hastalarda 'wearing-off' (doz sonu kötüleşmesi) dönemlerini azaltmak için kullanılan üçüncü kuşak bir MAO-B inhibitörüdür. Diğer MAO-B inhibitörlerinden (Selegilin, Rasagilin) en önemli farkı geri dönüşümlü (reversibl) olması ve dopaminerjik etkisinin yanı sıra voltaj kapılı sodyum kanallarını bloke ederek glutamat salınımını inhibe etmesi (non-dopaminerjik etki) dir. Bu dual mekanizma, ilacın hem motor semptomlar üzerinde etkili olmasını hem de diskinezi gelişimini azaltma potansiyelini sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Sorudaki anahtar farmakolojik özellikleri belirle.
1) Parkinson hastalığında 'wearing-off' (doz sonu kötüleşmesi) için kullanılıyor. 2) Geri dönüşümlü (reversibl) MAO-B inhibitörü. 3) Voltaj kapılı sodyum kanallarını bloke ederek glutamat salınımını inhibe ediyor (Dual mekanizma).
İlaç seçimini daraltmak için mekanizma analizi gereklidir.
2
MAO-B inhibitörlerini değerlendir.
Seçeneklerdeki Selegilin, Rasagilin ve Safinamid MAO-B inhibitörüdür. Entakapon COMT inhibitörü, Amantadin ise NMDA antagonistidir.
MAO-B inhibisyonu yapan ilaçları ayırarak diğerlerini elemek gerekir.
3
MAO-B inhibitörleri arasından 'geri dönüşümlü' ve 'glutamat modülasyonu yapan' ajanı seç.
Selegilin ve Rasagilin geri dönüşümsüz (irreversibl) inhibitörlerdir. Safinamid ise geri dönüşümlü (reversibl) olup, ek olarak sodyum kanal blokajı ve glutamat inhibisyonu özelliğine sahiptir.
Bu spesifik dual etki Safinamid'i diğerlerinden ayıran temel özelliktir.

Key Concept

Safinamid'in Etki Mekanizması

Hints

1
Bu ilaç hem dopaminerjik (MAO-B inhibisyonu) hem de non-dopaminerjik (glutamat modülasyonu) mekanizmalara sahip 'dual etkili' bir ajandır.
2
İlaç, diğer klasik MAO-B inhibitörlerinin aksine enzime geri dönüşümlü (reversibl) olarak bağlanır.
3
İsmi 'S' harfi ile başlar ancak Selegilin değildir; daha yeni kuşak bir ajandır.

Practice More

Parkinson tedavisinde kullanılan diğer bir glutamat antagonistinin (Amantadin) livedo retikülaris yan etkisi ile ilişkisi incelenebilir.

Alternative Method

İlaçların son eklerinden veya kuşaklarından yola çıkarak; Selegilin (1. kuşak), Rasagilin (2. kuşak), Safinamid (3. kuşak - yeni mekanizma) ayrımı yapılabilir.
Estimated Time:2m 0s
Question 90Question

Acil servise konfüzyon, ataksi ve konuşma bozukluğu ile getirilen 3535 yaşındaki bir erkek hastanın kan etanol düzeyi 180180 mg/dL olarak ölçülmüştür. Takip eden saatlerde yapılan ölçümlerde, hastanın kan alkol düzeyinin her saat yaklaşık 1515 mg/dL gibi sabit bir hızla azaldığı saptanmıştır. Bu hastada gözlenen ve plazma konsantrasyonundan bağımsız olan bu eliminasyon özelliğinin temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Alkol dehidrogenaz (ADHADH) enziminin düşük plazma konsantrasyonlarında bile doymuş (satu¨resatüre) olması

Answer

Alkol dehidrogenaz (ADHADH) enziminin düşük plazma konsantrasyonlarında bile doymuş (satu¨resatüre) olması
Doğru seçenek, alkol dehidrogenaz (ADHADH) enziminin doymuş olmasını belirtmektedir. Etanol metabolizmasında kullanılan ADHADH enziminin KmK_m değeri oldukça düşüktür ( 45~4-5 mg/dL). Bu durum, kan düzeyi bu seviyenin üzerinde olan her hastada (sosyal içiciler dahil) enzimin tam kapasite çalışmasına ve daha fazla alkol olsa bile hızı artıramamasına (sıfırıncı derece kinetik) yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki eliminasyon hızını analiz edin.
Kan alkol düzeyinin saatte 1515 mg/dL sabit hızla azalması, eliminasyonun ilaç konsantrasyonundan bağımsız olduğunu gösterir.
Birim zamanda sabit miktarda ilacın atılması, sıfırıncı derece (zero-order) kinetiğin temel özelliğidir.
2
Etanol metabolizmasından sorumlu temel enzimi belirleyin.
Etanolün asetaldehite dönüşümünden sorumlu olan ana enzim alkol dehidrogenazdır (ADHADH).
Sıfırıncı derece kinetiğin nedeni, bu enzimin doymuş olmasıdır.
3
Enzimin doygunluk mekanizmasını açıklayın.
ADHADH enziminin KmK_m değeri çok düşüktür (yaklaşık 11 mmol/L).
Bu düşük değer, sosyal içicilik düzeylerinde bile enzimin tamamen doymasına ve kapasitesinin üzerine çıkılamamasına neden olur; bu da hızı sabitler.

Key Concept

Etanol, alkol dehidrogenaz (ADHADH) enziminin düşük konsantrasyonlarda doyması nedeniyle sıfırıncı derece kinetik ile elimine edilir.
Estimated Time:1m 15s
Question 91Question

28 yaşında, depresif bozukluk nedeniyle sertralin kullanan bir kadın hasta, şiddetli kas-iskelet sistemi ağrısı şikayetiyle başvurduğu poliklinikte bir opioid analjezik reçete edilerek eve gönderilmiştir. İlacın ikinci dozundan sonra hastada huzursuzluk, titreme, aşırı terleme, konfüzyon ve belirgin hiperrefleksi gelişmiştir.

Bu hastada gözlenen klinik tablodan sorumlu olması en muhtemel opioid aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Tramadol

Answer

Sertralin gibi bir SSRI ile etkileşerek serotonin sendromuna yol açan opioid analjezik Tramadol'dür.
Doğru seçenek olan ilaç, hem bir mü (μ\mu) opioid reseptör agonisti hem de bir serotonin/noradrenalin geri alım inhibitörüdür. Sertralin gibi serotonin düzeyini artıran bir ilaçla kombine edildiğinde, merkezi sinir sisteminde aşırı serotonin birikimine bağlı olarak gelişen serotonin sendromuna (ajitasyon, hiperrefleksi, otonomik dengesizlik) yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın mevcut tedavisi analiz edilir.
Sertralin, bir seçici serotonin geri alım inhibitörüdür (SSRI) ve sinaptik aralıkta serotonin düzeyini artırır.
İlaç etkileşimlerini öngörmek için hastanın kronik ilaç kullanımını bilmek gerekir.
2
Hastada gelişen yeni semptomlar değerlendirilir.
Huzursuzluk, titreme, terleme, konfüzyon ve hiperrefleksi, klasik 'Serotonin Sendromu' bulgularıdır.
Opioidlerin yan etki profili ile bu spesifik toksisite tablosunun örtüşüp örtüşmediğini anlamak için klinik tanı konulmalıdır.
3
Seçeneklerdeki opioidlerin etki mekanizmaları karşılaştırılır.
Tramadol, mü reseptör agonist etkisinin yanında serotonin geri alımını da inhibe eder. Diğer seçenekler (morfin, kodein vb.) bu etkiye sahip değildir.
Serotonin sendromunu tetikleyen ek serotonerjik aktiviteye sahip spesifik ajanı belirlemek gerekir.

Key Concept

Tramadol'ün çift mekanizmalı etkisi ve serotonerjik ilaçlarla (SSRI/MAOİ) tehlikeli etkileşimi.
Estimated Time:1m 30s
Question 92Question

5858 yaşında, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve orta derece karaciğer yetmezliği olan bir erkek hasta, şiddetli insomni nedeniyle reçete edilen bir ilacı yüksek dozda alması sonucu acil servise getirilmiştir. Fizik muayenesinde derin sedasyon, ataksi ve solunum depresyonu saptanmış; intravenöz flumazenil uygulaması sonrası klinik tablo hızla düzelmiştir. Bu vaka ve tedavide kullanılan ilaçlar ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Benzodiazepinler klor kanallarının açılma frekansını artırarak etki gösterirler; karaciğer yetmezliği olan bu hastada metabolizması Faz I oksidasyon reaksiyonlarına bağımlı olmayan temazepam tercihi daha güvenlidir.

Answer

Benzodiazepinler klor kanallarının açılma frekansını artırır ve karaciğer yetmezliğinde Faz I oksidasyondan kaçınan temazepam kullanımı daha uygundur.
Benzodiazepinler, GABA reseptör kompleksinde klor kanallarının açılma frekansını artırarak hiperpolarizasyon sağlar. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Faz I oksidasyon reaksiyonları bozulduğundan, sadece Faz II konjugasyona uğrayan Temazepam (LOT grubundan biri) aktif metabolit üretmediği ve birikmediği için daha güvenlidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tablonun analiz edilmesi
Sedasyon ve solunum depresyonunun flumazenil ile düzelmesi, etkenin bir benzodiazepin veya Z-grubu ilaç olduğunu gösterir.
Flumazenil, GABAA\text{GABA}_A reseptöründeki benzodiazepin bağlanma bölgesinin spesifik antagonistidir.
2
Reseptör düzeyindeki mekanizmanın belirlenmesi
Benzodiazepinler klor kanalı açılma frekansını (frequency) artırırken, barbitüratlar açılma süresini (duration) artırır.
Moleküler düzeydeki bu fark, ilaçların güvenlilik profilini belirleyen temel unsurdur.
3
Metabolik yolakların değerlendirilmesi
Karaciğer yetmezliğinde Faz II (konjugasyon) reaksiyonları Faz I'e göre daha dirençlidir; bu nedenle LOT (Lorazepam, Oksazepam, Temazepam) tercih edilir.
Bu ilaçlar doğrudan glukuronidasyonla inaktive edilir ve birikim yapmazlar.
4
Doğru ifadenin seçilmesi
Frekans artışı ve temazepam tercihi bilgileri birleştirilir.
Hem farmakodinamik hem de farmakokinetik açıdan tutarlı olan tek seçenek budur.

Key Concept

Sedatif-hipnotiklerin reseptör mekanizmaları ve karaciğer yetmezliğinde benzodiazepin seçimi.
Estimated Time:2m 30s
Question 93Question

Anestezik ajanların farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri, klinik uygulama seçimlerini ve hasta güvenliğini doğrudan etkiler. Buna göre, genel anesteziklerin fizikokimyasal özellikleri ve klinik etkileri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Kan/gaz partisyon katsayısı düşük olan bir inhalasyon anesteziği, kanda daha az çözündüğü için alveoler parsiyel basıncı hızla yükseltir ve indüksiyonun daha hızlı gerçekleşmesini sağlar.

Answer

Kan/gaz partisyon katsayısı düşük olan bir anesteziğin, kan içindeki çözünürlüğünün az olması nedeniyle alveoler parsiyel basıncının hızla yükselerek hızlı indüksiyon sağlaması doğrudur.
İnhalasyon anesteziklerinde indüksiyon hızı, ajanın kanda ne kadar hızlı doygunluğa ulaşıp alveollerde parsiyel basınç oluşturabildiğine bağlıdır. Kan/gaz partisyon katsayısı düşük olan ajanlar (azot protoksit, desfluran, sevofluran gibi), kanda çok az çözündükleri için kan bir "depo" görevi görmez ve alveoler konsantrasyon (FAF_A) inspiratuar konsantrasyona (FIF_I) hızla yaklaşır. Bu hızlı basınç artışı beyne iletilerek hızlı anestezi başlatılmasını sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Çözünürlük ve basınç ilişkisinin kurulması
Düşük kan/gaz katsayısı = Düşük kan çözünürlüğü
Bir ajanın kan/gaz partisyon katsayısı, o ajanın kandaki çözünürlüğünün bir göstergesidir.
2
Alveoler parsiyel basınç (FAF_A) değişiminin analizi
Düşük çözünürlüklü ajanlar alveollerde hızla birikir.
Kanda az çözünen ajanlar kan tarafından hızla uzaklaştırılmadığı için alveoler parsiyel basınç hızla yükselir.
3
İndüksiyon hızı ile ilişkilendirme
Hızlı alveoler basınç artışı = Hızlı beyin parsiyel basıncı artışı = Hızlı indüksiyon.
Beyindeki anestezik parsiyel basıncı, alveoler parsiyel basınç ile denge halindedir; bu nedenle alveoler basınç ne kadar hızlı artarsa anestezi o kadar hızlı başlar.

Key Concept

İnhalasyon anesteziklerinin çözünürlüğü (kan/gaz katsayısı) ile indüksiyon hızı ters orantılıdır.
Estimated Time:1m 15s
Question 94Question

3030 yaşında şizofreni tanılı bir erkek hastaya birinci kuşak (tipik) bir antipsikotik olan haloperidol başlanmıştır. Bu hastada, atipik antipsikotik kullanan hastalara kıyasla çok daha yüksek sıklıkla görülmesi beklenen yan etki grubu aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Ekstrapiramidal sistem bulguları

Answer

Ekstrapiramidal sistem bulguları
Tipik antipsikotikler (haloperidol gibi), mezolimbik yolaktaki D2D_2 reseptörlerini bloke ederek antipsikotik etki gösterirken, eş zamanlı olarak nigrostriatal yolaktaki D2D_2 reseptörlerini de güçlü bir şekilde bloke ederler. Bu durum, atipik ilaçlara kıyasla çok daha yüksek oranda akut distoni, akatizi ve parkinsonizm gibi ekstrapiramidal sistem bulgularına yol açar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın sınıfı ve temel mekanizması belirlenir.
Haloperidol, yüksek potanslı bir tipik (birinci kuşak) antipsikotiktir ve güçlü D2D_2 reseptör blokajı yapar.
Yan etki profilini anlamak için ilacın hangi reseptörleri bloke ettiği bilinmelidir.
2
Nigrostriatal yolaktaki blokajın sonucu değerlendirilir.
Nigrostriatal yolaktaki D2D_2 blokajı, ekstrapiramidal sistem (EPS) yan etkilerine (distoni, akatizi, parkinsonizm) yol açar.
Dopaminerjik iletimin bu yolakta kesilmesi motor kontrolü bozar.
3
Tipik ve atipik ilaçlar karşılaştırılır.
Atipik ilaçlar 5HT2A5-HT_{2A} blokajı sayesinde nigrostriatal yolakta dopamin salınımını artırarak EPS riskini azaltırken, tipik ilaçlarda bu dengeleyici mekanizma yoktur.
Tipik ilaçlarda EPS riskinin neden çok daha yüksek olduğunu açıklar.

Key Concept

Antipsikotik ilaçların kuşaklara göre yan etki profili farkları

Practice More

Atipik antipsikotiklerin metabolik yan etki potansiyellerini karşılaştıran ilaç spesifik tabloları incelemek faydalı olabilir.
Estimated Time:45s
Question 95Question

3535 yaşında, Tip 22 diyabet ve obezite (VKI˙:32VKİ: 32 kg/m2kg/m^2) tanısı olan erkek hastaya şizofreni tanısı konuluyor. Mevcut komorbiditeleri nedeniyle metabolik yan etki profili en düşük olan atipik antipsikotiklerden biri olan ziprasidon tedavisi planlanıyor. Bu ilacın kullanımı sırasında hastada aşağıdaki yan etkilerden hangisinin gelişme riski en yüksektir?

Show answer & explanation

Answer: QTQT mesafesinde uzama

Answer

Ziprasidon kullanımı sırasında kardiyak yan etki olarak QTQT mesafesinde uzama riski en yüksektir.
Ziprasidon, şizofreni tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotik olup, diyabet ve obezite gibi metabolik komorbiditeleri olan hastalarda kilo artışı yapmaması nedeniyle tercih edilir. Ancak bu ilacın en spesifik ve dikkat edilmesi gereken yan etkisi, elektrokardiyografide (EKGEKG) QTQT mesafesini uzatmasıdır. Bu durum, özellikle kalp hastalığı olan veya QTQT mesafesini uzatan diğer ilaçları kullanan hastalarda 'torsades de pointes' gibi ciddi aritmilere yol açabilir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın metabolik risk faktörlerini (diyabet ve obezite) analiz etmek.
Hastada kilo artışı yapmayan antipsikotiklerin (ziprasidon, aripiprazol, lurasidon) tercih edilmesi gerektiği belirlenir.
Klozapin ve olanzapin gibi ilaçlar insülin direncini ve kilo alımını artırarak diyabeti kötüleştirebilir.
2
Tercih edilen ziprasidonun spesifik toksisite profilini değerlendirmek.
Ziprasidonun en önemli kısıtlayıcı yan etkisinin kardiyak yan etkiler olduğu tespit edilir.
Ziprasidon, ventriküler aritmilere zemin hazırlayabilen QTQT interval uzamasına neden olan atipik bir ajandır.

Key Concept

Ziprasidon, metabolik yan etkileri (kilo alımı, dislipidemi) en düşük olan ancak QTQT intervalini en fazla uzatan atipik antipsikotiktir.

Alternative Method

Eğer soruda 'metabolik riski düşük ve QTQT mesafesi üzerinde etkisi en az olan' ilaç sorulsaydı, cevap aripiprazol olurdu. Ziprasidon ve aripiprazol arasındaki temel fark kardiyak etkileridir.
Estimated Time:55s
Question 96Question

6262 yaşında, kronik karaciğer yetmezliği ve son evre böbrek hastalığı olan bir hastaya, bilinen psödokolinestraz (bütirilkolinestraz) eksikliği de eşlik etmektedir. Bu hastaya, cerrahi girişim sırasında analjezi sağlamak amacıyla kullanılacak olan, metabolizması karaciğer ve böbrek fonksiyonlarından bağımsız olduğu gibi psödokolinestraz aktivitesine de ihtiyaç duymayan, non-spesifik doku ve plazma esterazları tarafından parçalanan opioid analjezik aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Remifentanil

Answer

Remifentanil, organ fonksiyonlarından ve psödokolinestrazdan bağımsız olarak non-spesifik esterazlarca metabolize edilir.
Remifentanil, yapısındaki ester bağı sayesinde plazma ve dokulardaki non-spesifik esterazlar tarafından saniyeler içinde hidrolize edilir. Bu metabolizma yolu karaciğer veya böbrek fonksiyonlarına ihtiyaç duymaz. Ayrıca, süksinilkolin veya mivakuryumun aksine psödokolinestraz (bütirilkolinestraz) eksikliğinden etkilenmez; bu da onu çoklu organ yetmezliği ve spesifik enzim eksikliği olan hastalarda ideal bir kısa etkili opioid yapar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın metabolik kısıtlılıklarının analizi
Karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği ve psödokolinestraz eksikliği saptandı.
İlacın güvenli olması için bu üç yoldan da geçmemesi gerekmektedir.
2
Opioidlerin metabolizma yollarının karşılaştırılması
Çoğu opioid karaciğerde (CYP enzimleri veya glukuronidasyon) metabolize olurken, remifentanil esterazlarca parçalanır.
Remifentanil'in kimyasal yapısındaki ester bağı, onu organ bağımlılığından kurtarır.
3
Esteraz tipinin ayırt edilmesi
Remifentanil, psödokolinestraz değil, non-spesifik esterazlarca metabolize edilir.
Bu fark, süksinilkolin gibi psödokolinestrazla parçalanan ilaçlarla karıştırılmaması için kritiktir.

Key Concept

Remifentanil'in organ bağımsız eliminasyonu ve non-spesifik esteraz metabolizması.

Practice More

Opioidlerin mü (μ\mu) reseptörleri üzerindeki sinyal iletim yolaklarını (adenilat siklaz inhibisyonu ve potasyum kanallarının açılması) gözden geçirin.

Alternative Method

Esteraz metabolizması dendiğinde TUS sorularında genellikle Remifentanil, Süksinilkolin, Prokain ve Kokain akla gelmelidir. Ancak psödokolinestraz eksikliğinden etkilenmeyen tek büyük örnek Remifentanil'dir.
Estimated Time:1m 30s
Question 97Question

5555 yaşında, spinal kord yaralanmasına bağlı kronik spastisitesi olan erkek hasta polikliniğe başvuruyor. Hastanın tıbbi öyküsünde Child-Pugh sınıf BB karaciğer sirozu ve portal hipertansiyon nedeniyle propranolol kullanımı mevcuttur. Bu hastada spastisite tedavisi için kullanılacak aşağıdaki santral etkili kas gevşeticilerden hangisi, hem ilacın eliminasyon yolu hem de hastanın mevcut klinik tablosuyla etkileşim potansiyeli göz önüne alındığında en uygun seçenektir?

Show answer & explanation

Answer: Baklofen

Answer

Baklofen, büyük oranda böbrekler yoluyla değişmeden atılması ve karaciğer metabolizmasına minimal ihtiyaç duyması nedeniyle sirozlu hastalarda en uygun santral etkili kas gevşeticidir.
Baklofen, santral etkili kas gevşeticiler arasında farmakokinetik profili en belirgin olandır; dozun yaklaşık %80\%80'i böbrekler aracılığıyla değişmeden atılır. Bu özellik, karaciğer sirozu gibi hepatik metabolizmanın bozulduğu durumlarda baklofeni diğer seçeneklere (tizanidin, diazepam) göre çok daha güvenli bir tercih haline getirir. Ayrıca baklofen, spinal kord düzeyinde GABABGABA_B reseptörlerini aktive ederek eksitatör nörotransmiterlerin (glutamat, substans P) salınımını azaltır ve spastisiteyi etkili bir şekilde kontrol eder.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik kısıtlamalarını analiz etmek
Hastada Child-Pugh BB siroz ve propranolol kullanımı saptandı. Bu durum, hepatik metabolize olan ve hipotansif etkisi olan ilaçların riskli olduğunu gösterir.
Karaciğer yetmezliğinde ilaç klirensi azalır ve ilaç etkileşimleri şiddetlenir.
2
Kas gevşeticilerin farmakokinetik yollarını karşılaştırmak
Tizanidin, diazepam ve siklobenzaprin yoğun hepatik metabolizmaya uğrarken; baklofen %7085\%70-85 oranında değişmeden idrarla atılır.
Doğru ilacı seçmek için metabolizma ve atılım yollarının bilinmesi gerekir.
3
İlaç-ilaç etkileşimlerini değerlendirmek
Tizanidin bir α2\alpha_2 agonisti olarak bradikardi yapabilir ve propranolol (beta-blokör) ile sinerjik etkileşime girerek tehlikeli düzeyde bradikardiye neden olabilir.
Komorbidite ve mevcut tedaviye uyum, güvenli ilaç seçimi için kritiktir.
4
En güvenli seçeneği belirlemek
Baklofenin karaciğere bağımlı olmaması ve spastisite üzerindeki güçlü etkisi (GABA-B agonizması) onu bu hastada ilk tercih yapar.
Organ yetmezliği durumunda, o organdan bağımsız eliminasyon yoluna sahip ilaçlar tercih edilir.

Key Concept

Santral etkili kas gevşeticilerin eliminasyon yolları ve organ yetmezliğinde kullanımı.

Practice More

Baklofen tedavisinin ani kesilmesi durumunda görülebilecek 'withdrawal' (yoksunluk) sendromu ve nöbet riskini inceleyiniz.
Estimated Time:2m 0s
Question 98Question

4242 yaşında, obsesif kompulsif bozukluk nedeniyle 5050 mg/gu¨nmg/gün sertralin kullanan erkek hasta, şiddetli öksürük şikayetiyle dekstrometorfan içeren bir antitüssif şurup kullanmaya başladıktan 22 gün sonra; ajitasyon, yaygın titreme, terleme ve ishal şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Fizik muayenesinde ateşi 39.2C39.2^\circ C, nabzı 115/dk115/dk saptanıyor. Nörolojik muayenede alt ekstremitelerde belirgin spontan klonus, hiperrefleksi ve midriyazis saptanıyor. Bu hastanın klinik yönetimine yönelik en uygun spesifik farmakolojik yaklaşım aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Siproheptadin verilmesi

Answer

Serotonin sendromu tablosunda en uygun spesifik farmakolojik yaklaşım siproheptadin uygulanmasıdır.
Vakada sertralin ve dekstrometorfan kullanımı sonrası gelişen otonomik bulgular (terleme, ishal, ateş) ve nöromusküler bulgular (klonus, hiperrefleksi) serotonin sendromuna işaret etmektedir. Bu sendromun spesifik tedavisinde serotonin reseptör antagonisti olan siproheptadin kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
İlaç etkileşimini tanımla
Sertralin (SSRI) ve dekstrometorfan (serotonerjik etkili antitüssif) kombinasyonu saptanmıştır.
İki serotonerjik ilacın birlikte kullanımı serotonin sendromu riskini artırır.
2
Klinik tabloyu analiz et
Ajitasyon, hipertermi, terleme, diyare ve nörolojik olarak klonus/hiperrefleksi izlenmiştir.
Bu bulgular tipik bir serotonin sendromu tablosunu işaret eder.
3
Diferansiyel tanıyı yap
Klonus, hiperrefleksi ve diyare varlığı tabloyu nöroleptik malign sendromdan (NMS) ayırır.
NMS'de 'kurşun boru' rijiditesi ve hiporefleksi beklenirken, serotonin sendromunda hiperrefleksi ve klonus karakteristiktir.
4
Tedaviyi belirle
5-HT2 reseptör antagonisti olan siproheptadin seçilmelidir.
Siproheptadin, serotonin sendromunun farmakolojik tedavisinde kullanılan spesifik ajandır.

Key Concept

Serotonin sendromu, serotonerjik ilaçların etkileşimi sonucu ortaya çıkan; mental durum değişikliği, otonomik instabilite ve nöromusküler aşırı duyarlılık (klonus, hiperrefleksi) ile karakterize, NMS'den klinik bulgularıyla ayrılan bir tablodur.
Estimated Time:1m 15s
Question 99Question

Genel anestezi indüksiyonu ve idamesinde kullanılan farmakolojik ajanların fizikokimyasal özellikleri, etki mekanizmaları ve klinik yan etki profilleri değerlendirildiğinde, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Desfluran, kan/gaz partisyon katsayısı en düşük olan volatil anesteziklerden biri olduğu için indüksiyon ve derlenme hızı en yüksektir; ancak hava yollarını irite edici özelliği nedeniyle maske indüksiyonunda tercih edilmez.

Answer

Desfluranın kan/gaz partisyon katsayısının düşük olması hızlı indüksiyon ve derlenme sağlar, ancak solunum yollarını irite etmesi maske indüksiyonunda kullanımını sınırlar.
Desfluranın kan/gaz partisyon katsayısı yaklaşık 0.420.42 olup volatil ajanlar arasında en düşüklerden biridir, bu da çok hızlı derlenme sağlar. Ancak hava yolları üzerindeki irite edici etkisi (pungency) nedeniyle hastalarda maske ile anestezi başlangıcı için uygun değildir; bu amaçla genellikle sevofluran tercih edilir.

Step-by-Step Solution

1
Anesteziklerin fizikokimyasal parametrelerini değerlendir.
Kan/gaz partisyon katsayısı düşük olan ajanların (Desfluran, Sevofluran, Azot Protoksit) indüksiyonu ve derlenmesi hızlıdır.
Kandaki çözünürlük azaldıkça alveol ve beyindeki parsiyel basınç daha hızlı yükselir.
2
Ajanların klinik uygulama kısıtlamalarını kontrol et.
Desfluran ve izofluranın keskin kokulu ve irite edici olduğu, sevofluranın ise hoş kokulu olduğu saptanır.
İrite edici ajanlar laringospazm ve öksürüğe yol açtığı için maske indüksiyonunda (özellikle çocuklarda) kullanılmaz.

Key Concept

İnhalasyon anesteziklerinde kan/gaz partisyon katsayısı ile indüksiyon hızı ilişkisi ve klinik tolerabilite.

Practice More

İnhalasyon anesteziklerinin MAC değerlerini etkileyen faktörleri (yaş, gebelik, alkol kullanımı vb.) gözden geçiriniz.
Estimated Time:1m 15s
Question 100Question

Kronik kanser ağrısı nedeniyle uzun süredir yüksek doz morfin kullanan 55 yaşındaki bir hastaya, şiddetli bir ağrı atağı sırasında başka bir opioid analjezik intravenöz olarak uygulanmıştır. İlacın verilmesinden kısa bir süre sonra hastada huzursuzluk, terleme, pupillerde genişleme (midriyazis) ve abdominal kramplar gibi akut opioid yoksunluk belirtileri gelişmiştir. Bu klinik tabloya neden olan, mu (μ\mu) reseptörlerini bloke ederken kappa (κ\kappa) reseptörlerini stimüle eden ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Pentazosin

Answer

Pentazosin
Pentazosin, morfin gibi tam mu-reseptör agonistlerinin etkisini yarışmalı olarak ortadan kaldıran (antagonist etki) ve aynı zamanda kappa reseptörlerini uyararak analjezi sağlayan (agonist etki) karma bir ilaçtır. Bağımlılarda mu reseptörlerinin aniden bloke edilmesi, 'presipite yoksunluk' (tetiklenmiş yoksunluk) denilen ağır klinik tabloya yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu değerlendir
Uzun süreli morfin kullanımı sonrası başka bir opioid ile gelişen akut yoksunluk belirtileri (presipite yoksunluk).
Tam agonist (morfin) kullanan bir hastada yoksunluk gelişmesi için eklenen ilacın mu (μ\mu) reseptörlerini bloke etmesi gerekir.
2
Reseptör profilini analiz et
Mu (μ\mu) antagonist ve kappa (κ\kappa) agonist özellik.
Soruda istenen spesifik mekanizma, karma agonist-antagonist ilaç grubuna işaret etmektedir.
3
İlacı tanımla
Pentazosin.
Seçenekler arasında bu reseptör profiline uyan ve yoksunluk tetikleyen tek ilaçtır.

Key Concept

Presipite Opioid Yoksunluğu ve Karma Agonist-Antagonist İlaçlar
PreviousPage 5 / 14Next
Santral Sinir Sistemi Farmakolojisi — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı — Page 5 | Examkin